2006年，分子靶向药物在国外首次应用于临床治疗。常见的靶向药物包括2006年的索拉非尼和舒尼替尼。贝伐单抗于2008年上市；2009年，经过国外III期临床试验，这些分子靶向药物帕唑帕尼比传统免疫疗法取得了更好的临床疗效，因此被批准用于晚期肾癌的一线治疗。当靶向药物的治疗效果相等时，患者的治疗偏好成为临床选择的重要依据。对于晚期肾癌的系统治疗，帕唑帕尼和舒尼替尼是TKI药物中的一线治疗选择。COMPARZ研究表明，帕唑帕尼的治疗效果并不逊色于舒尼替尼，但从患者的安全性和生活质量来看，帕唑帕尼是一种追求更高综合效益的靶向治疗选择。

对于晚期肾癌的系统治疗，帕唑帕尼和舒尼替尼是TKI药物中的一线治疗选择。帕唑帕尼已经进行了三次大规模临床试验，分别是：VEG105192、COMPARZ和PISCES。与安慰剂相比，VEG105192研究是帕唑帕尼的第一个三期研究。结果显示，帕唑帕尼组无进展生存期(PFS)为9个月，安慰剂组为2个月。帕佐帕尼具有耐受性，达到了研究的终点。对于未接受系统治疗的晚期肾癌患者亚组，PFS达到11个月。

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