依普利酮(eplerenone)新一代选择性醛固酮拮抗剂,由辉瑞/法玛西亚公司开发。欧美商品名为:Inspra,用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。
【用法用量】
⑴ 急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:
推荐剂量是50mg/次,1次/day,初始剂量应该为25mg/次,1次/day,并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加剂量到50mg/次,1次/day。
⑵ 抗高血压:
依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次,1次/day。在用药四周内出现会有明显降压作用,如果将压作用不明显,可以提高到50mg/次,2次/day。
【药物优势】
对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用本品可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显着。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,本品与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
⑴ 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗,和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%(P=0.008);
⑵ 依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;
⑶ 不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别;
⑷ 此外,其可以显着减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿。对于合并糖尿病的高血压患者肾脏保护作用更为明显,同时,几乎无螺内酯(旧一代醛固酮受体拮抗剂)的性激素相关副作用。
此外,ACEI普利类和ARB沙坦类减压药可以抑制肾上腺素分泌醛固酮,但经过一段时间治疗后,醛固酮的释放量有所恢复,其血浆浓度甚至可能超过基线水平。尽管经过充分的ACEI和ARB治疗,仍可发生醛固酮所致的损害,因此,有必要采用依普利酮这款醛固酮受体拮抗剂配合治疗高血压。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:依普利酮(PLANEP)的适应症有哪些?
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