CamatinibCAPMATINIB是世界上第一个治疗肺癌METex14突变的新药。

10-27发布在栏目【健康】 已阅0

  MET(间质上皮转化因子)是一种原癌基因,编码蛋白c-MET是肝细胞生长因子(HGF)受体,具有酪氨酸激酶的活性。当MET基因发生异常时,则会促进肿瘤增殖与转移。在NSCLC患者中,MET基因原发异常主要包括第14外显子(ex14)跳跃突变和扩增。目前,约有3%-4%的NSCLC有MET外显子14跳跃突变,有1%-6%MET扩增。

  而且,对于MET突变的晚期NSCLC患者来说,预后极差。在一项有关MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者研究中,有24例患者接受免疫治疗,但只有4例患者得到部分缓解,其中ORR(客观缓解率)为17%,PFS(中位无进展生存期)为1.9个月。

  卡马替尼(Capmatinib),是FDA批准的首个肺癌MET外显子14突变的靶向药物。2020年5月6日,卡马替尼经FDA批准于美国上市,用于治疗携带MET ex14跳跃突变的转移性NSCLC患者。卡马替尼,是一种口服、强效、高选择性的Ib型MET抑制剂。其主要作用机制是抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

  卡马替尼的临床试验疗效如何?一项针对晚期或转移性NSCLC的多中心、非随机、开放性标签研究。每天给予患者400mg卡马替尼。有364名患者参与试验。在已经报道过的128例患者中,经过BIRC(双盲独立审查委员会)根据实体瘤疗效评价标准1.1版评估,其研究结果显示,经治患者(先前已接受过治疗)ORR为41%,DOR(中位反应持续时间)为9.7个月;而初治患者(先前未接受治疗)ORR为68%,DOR为12.4个月。在安全性方面,最常见的不良反应包括周围水肿、恶心、呕吐和肌酐升高。以上研究结果显示,卡马替尼对于METex14跳跃突变的晚期NSCLC患者的治疗,有持久的疗效。

  随着近两年对MET研究的深入,不止是卡马替尼可以治疗肺癌,针对不同的适应症,特泊替尼以及国产沃利替尼也被批准上市用于治疗肺癌患者。针对MET的靶向治疗让更多人看到了希望。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:抗癌一把手卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)疗效显著有效率高?

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